ISSN Print 2070–7320
ISSN Online 2070–7339
Вестник РГМУ
НАУЧНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ ЖУРНАЛ РНИМУ ИМЕНИ Н. И. ПИРОГОВА
ОРИГИНАЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ
Синтез нового амидного производного вальпроевой кислоты и 1,3,4-тиадиазола с противоэпилептической активностью
Информация об авторах
1 Тверской государственный медицинский университет, Тверь, Россия
2 Всесоюзный научный центр по безопасности биологически активных веществ, Старая Купавна, Московская область, Россия
Для корреспонденции: Александр Сергеевич Малыгин
ул. Советская, д. 4, г. Тверь, 170100;
ur.xednay@m.s.a.rd
Информация о статье
Соблюдение этических стандартов: исследование одобрено этическим комитетом Тверского государственного медицинского университета (протокол № 4 от 26 марта 2018 г.). Подопытных животных содержали согласно правилам лабораторной практики при проведении доклинических исследований в РФ (Приказ МЗ РФ № 199н от 01.04.2016 «Правила надлежащей лабораторной практики»). Все эксперименты осуществляли в соответствии с методическими рекомендациями по проведению доклинических исследований лекарственных средств с соблюдением «Европейской конвенции о защите позвоночных животных, используемых для экспериментов или в иных научных целях» (Directive 2010/63/EU).
Вклад авторов в работу: А. С. Малыгин — экспериментальное исследование, анализ результатов, обзор публикаций по теме статьи, написание текста; М. А. Демидова — концепция и дизайн исследования, написание и редактирование текста; С. Я. Скачилова, Е. В. Шилова — синтез и анализ соединения; все авторы участвовали в обсуждении результатов.
Статья получена: 17.01.2020
Статья принята к печати: 03.02.2020
Опубликовано online: 10.02.2020
|
Рис. 1. N-(5-Этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамид
Рис. 2. Схема синтеза N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамида. 1 — 2-пропилпентановая кислота; 2 — хлорангидрид сернистой кислоты; 3 — хлорангидрид 2-пропилпентановой кислоты; 4 — 2-амино-5-этил-1,3,4-тиадиазол; 5 — N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамид
Рис. 3. ESI+-масс-спектр N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамида ([M + H]+)
Рис. 4. Хроматограмма N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамида
Таблица. Влияние N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамида (ВПЗ) на продолжительность латентного периода первого судорожного приступа
и выживаемость мышей в тесте антагонизма с изониазидом (250 мг/кг, интраперитонеально)
Примечание: * — различия с контролем (изониазид-индуцированные судороги у мышей, получавших ИР NaCl) статистически значимы (р < 0,05; однофакторный дисперсионный анализ ANOVA c post-hoc тестом множественного сравнения Тьюки); # — различия с контролем статистически значимы (р < 0,05; точный критерий Фишера). ВПЗ — вальпразоламид (N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамид); ИЗН — изониазид; ИР NaCl — изотонический раствор натрия хлорида; ЛП1 — продолжительность латентного периода первого судорожного приступа.
